La pharmacologie générale

Extraits

[...] Ex : base lipophile et PA hydrophile : le PA se sépare facilement de la base mais reste en surface base hydrophile et PA lipophile : le PA se sépare facilement de la base et pénètre à travers l'épiderme Avantage - pas d'effet de premier passage hépatique - pas de dégradation le long du tractus digestif - pas d'irritation du tractus digestif - action locale possible Inconvénients - le passage dans la circulation générale est inconstant - intervention de facteurs comme le soleil, les lésions, la sueur Les voies respiratoires L'effet recherché est le plus souvent local cependant un passage dans la circulation générale peut se produire. La taille des particules émises conditionne la vitesse avec laquelle elles sont entraînées dans l'air inspiré et donc la profondeur atteinte dans l'arbre respiratoire. 7/Les autres voies - voie oculaire - voie génitale - voie auriculaire - voie nasale II-PHASE PHARMACOCINETIQUE C'est l'étude descriptive et quantitative du devenir du médicament dans l'organisme. Un médicament est presque toujours étranger a l'organisme. Il faut donc qu'il subisse un certain nombre d'étapes pour parvenir à exercer a son effet. [...]

[...] Ces transformations se font essentiellement dans le foie d'où l'importance de l'effet de premier passage hépatique. En effet prenons l'exemple d'un PA donnant par métabolisation un métabolite inactif. Dans le cas de la voie orale, avant d'atteindre la circulation générale le PA passe par le foie. Si l'effet de premier passage hépatique est important, une quantité non négligeable de PA sera transformée en métabolite inactif avant d'avoir eu la moindre action pharmacologique. Il faut donc tenir compte de ce phénomène dans le choix de la voir d'administration et dans le choix de la dose unitaire. [...]

[...] A ce niveau, il subit pour une part l'action de bactéries digestives et on obtient a nouveau du PA ou un métabolite réabsorbé au niveau sanguin ; cela constitue le cycle entéro-hépatique. Cela retarde l'élimination du PA. La métabolisation varie d'un sujet à l'autre en fonction de différents facteurs : âge (enfants, personnes âgées), facteurs génétiques (métabolisation rapide ou lente), association médicamenteuse, état pathologique (insuffisance hépatique) La métabolisation est la transformation du principe actif en métabolites plus ou moins actifs mais surtout plus hydrosolubles pour pouvoir être plus facilement éliminés. 4/L'élimination Les reins sont les principaux organes d'élimination. [...]

[...] La clairance est le volume de plasma débarrassé du PA par unité de temps. [...]

[...] Les enzymes responsables de ces réactions sont présentes essentiellement dans le foie mais aussi dans certains tissus. En règle générale, les PA subissent 2 phases distinctes. On distingue : **Les réactions de phase 1 : Ce sont des réactions qui modifient la structure de base du PA. On rencontre : *Les réactions d'oxydation, les plus fréquentes. Le système enzymatique impliqué dans ces réactions est le cytochrome P450 (famille d'enzymes). De nombreux médicaments interfèrent avec ce cytochrome P450. On parle d'inducteur enzymatique si le médicament augmente l'activité du cyt P450. [...]