Les cibles et mécanismes d'action des médicaments - publié le 08/07/2014

Extraits

[...] Ils sont à l'origine de la phosphorylation de protéines intracellulaires qui va entraîner directement une réponse. Mais il existe également d'autres voies de signalisation cellulaire. Ces voies de signalisation passent par des messagers intracellulaires. On va voir les 4 types de messagers intracellulaires: le premier c'est l'AMP cyclique. Il est sous l'influence de l'activation d'une classe d'enzymes appelées les adénylate cyclases. Les adénylate cyclases génère cette AMPc à partir de l'ATP. On trouve cette voie de signalisation dans ne nombreux cas de récepteurs à protéines G. [...]

[...] Réversibilité La liaison des médicaments et des médiateurs sur les récepteurs se font et se défont. Stéréospécificité Un seul des isomères optiques du ligand va se fixer sur le récepteur. IV- Les protéines de perméabilité membranaire Définition Ce sont des protéines qui permettent le passage d'ions à travers la membrane plasmique, elles permettent un passage sélectif d'ions à travers la membrane cellulaire. Rôles principaux On compte des fonctions comme l'activation cellulaire, au niveau du système nerveux le déclenchement et la propagation du potentiel d'action grandes familles de protéines de perméabilité membranaire: les pompes ioniques les canaux ioniques les récepteurs canaux 1. [...]

[...] Les enzymes des voies de signalisation cellulaire. Des médicaments inhibent des enzymes intracellulaires impliquées dans la signalisation par exemple la signalisation liée au récepteur Exemple: un inhibiteur de phosphodiesterase de type 5 le viagra. On connait des médicaments qui ciblent d'autres types d'enzyme pour agir contre les effets de virus de parasites, de bactéries. Les cibles dans ce cas là sont des enzymes des organisme pathogènes. Quelques exemples Le tamiflu inhibe certaines enzymes virales du virus de la grippe, des neuraminidases. [...]

[...] Le quatrième ce sont les ions calcium. Ils sont mobilisés à l'intérieur de la cellule à la suite de la stimulation de certains récepteurs à protéines G. L'augmentation des ions calcium à l'intérieur de la cellule passent soit par un influx de calcium via les canaux calciques soit par une mobilisation des stocks de calcium intracellulaire. Exemple d'un récepteur à protéines G L'activation de la protéine G va aller sur une protéine effectrice qui est soit un canal ionique soit une enzyme. [...]

[...] On a aussi les agonistes inverses antagonistes négatifs). Avec ces molécules on va pouvoir entrainer une réponse opposée à celle de l'agoniste. Quantitativement, ils s'opposent au médiateur endogène, ils développent des propriétés antagonistes vis-à-vis du médiateur endogène. Cela conduit à une réponse propre du récepteur, une réponse inverse à celle de l'agoniste. Exemple: le récepteur GABA A en fonction de l'activation de ce récepteur on peut avoir des effets anxiolytique (diminue l'anxiété) ou anxiogène (induise de l'anxiété). On connait aussi des récepteurs couplés à des protéines G sur lesquels se développent ce genre de réponse et ils peuvent même être actifs en l'absence de médiateur. [...]